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活性度≥200 水分<8% 游离酸<0.2% 粒度>90
药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄 将具有活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物 增加药物的解离度使其生物活性增强,有利于代谢 在酶的作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程
化合物的化学活性决定理化性质 B.理化性质决定化合物的生物活性 C.化合物的生物活性决定该化合物的化学活性 D.化合物的化学结构决定其化学活性及理化性质
使毒物毒性增强 使药物失效 使生物活性物质灭活 使非极性化合物变为极性化合物,利于排出体外 使某些药物药性更强或毒性增加
聚酰胺对黄酮类化合物的氢键吸附 酸性硅胶对生物碱类化合物的吸附 硅酸对黄酮类化合物的吸附 氧化铝对生物碱类化合物的吸附 活性炭对非极性物质的吸附
活性炭对带有极性基团的化合物的吸附力最大 活性炭对分子量大的化合物的吸附力大于分子量小的 活性炭对芳香族化合物的吸附力大于脂肪族化合物 活性炭在碱性溶液中的吸附力较强
引入该基团,所得化合物大多数具有重要生理活性 引入该基团,使化合物水溶性增加 引入该基团,使化合物解离度增加 引入伯氨,使化合物毒性增加 引入该基团,使化合物脂溶性增加
含极性基团较少的化合物比含极性基团较多的化合物易被吸附 含极性基团较多的化合物比含极性基团较少的化合物易被吸附 对芳香族化合物的吸附力小于脂肪族化合物 对芳香族化合物的吸附力大于脂肪族化合物 对分子量大的化合物的吸附力大于分子量小的化合物
使药物失效 使生物活性物质灭活 使毒物毒性降低 使非极性化合物变为极性化合物,利于排出体外 使某些药物药性更强或毒性增加
脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别
化合物与聚酰胺形成氢键的基团数目越多,则吸附能力越强 越易形成分子内氢键的化合物,在聚酰胺上的吸附能力越强 分子中芳香化程度越高的化合物,则吸附性越强 化合物极性越大,则吸附能力越强 化合物碱性越大,则吸附能力越强
引入该基团,使化合物解离度增加 成酯后,生物活性与羧基有很大的区别 引入该基团,使化合物易与受体碱性基团结合,有利增加生物活性 引入该基团,使化合物水溶性增加 引入该基团,使化合物脂溶性增加
选择活性炭作为吸附剂,吸附效果优于其他吸附剂(如沸石、硅胶等) 对芳香族化合物的吸附优于对非芳香族化合物的吸附能力 对带有支链的烃类的吸附优于对直链烃类的吸附 对有机物中含有无机基团物质的吸附低于不含无机基团物质的吸附