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药物在体内代谢仅受肝药酶的影响 经肝药酶代谢后药物毒性消失 作用有很高的选择性,但活性有限 经肝药酶代谢后有些药物毒性可增加 其活性主要受遗传影响,不受生理病理的影响
药物分布到其他组织中 药物在体内代谢 药物以原形经肺排泄 药物从肾脏排泄 产生急性耐受性
大多数药物经代谢而灭活 少数药物经代谢后比母体药物的药效更强 药物代谢的主要部位在肝脏 , 药物代谢的主要类型有氧化、还原、聚合等反应 给药剂量与体内酶的作用影响药物代谢
在体内代谢成亚砜 代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物 在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英 卡马西平在体内代谢生成 10,11-环氧化合物 保泰松在体内经代谢后生成羟布宗 利多卡因脱乙基 镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇
在体内代谢成亚砜 代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物 在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
在体内代谢成亚砜 代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物 在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英 舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物 维生素D3经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3 环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥 贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
在体内代谢成亚砜 代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物 在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
经肝脏氧化后毒性减弱 经肝脏水解后毒性增强 经肝脏氧化后毒性增强 主要经呼吸道排出 可在体内蓄积
经肝药酶代谢后有些药物毒性可增加 作用有很高的选择性,但活性有限 其活性主要受遗传影响,不受生理病理影响 药物在体内代谢仅受肝药酶的影响 经肝药酶代谢后药物毒性消失