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不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物 前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象 在体内经简单代谢而失活的药物 药效潜伏化的药物 经结构改造减低了毒性的药物
在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程 药物通过吸收、分布，有的以原形随粪便和尿液排出，有的以代谢物的形式排出 水解酶是促进药物生物转化的主要酶系统 药物在体内经代谢转化后，极性增加，有利于药物的排泄 药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物
芳环羟基化 硝基还原 烯氧化 N‐脱烷基化 乙酰化
维生素D3可促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收，促进骨代谢 维生素D3维持血钙、血磷的平衡 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化 维生素D3需代谢为骨化三醇才具有活性 阿法骨化醇稳定性较好，可在体内进一步转化为骨化二醇
在体内经非酶催化进行代谢的化合物 能被酶水解的化合物 被设计在体内按指定途径进行代谢的化合物 在体内不代谢的化合物 体外无活性或活性很低，在体内经代谢转化成有活性的药物而发挥药理作用的化合物
1位去甲基 3位羟基化 1位去甲基，3位羟基化 1位去甲基，2′位羟基化 3位和2′位同时羟基化
维生素D3 阿法骨化醇 骨化三醇 阿仑膦酸钠 依替膦酸二钠
氧化反应 羟基化反应 甲基化反应 还原反应 内酯环水解反应
非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜，经还原后的代谢物才具有活性 抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段，经N-脱甲基后的代谢物失去活性 驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚，经S-氧化后的代谢物才具有活性 抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性 解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性
4-酮基环磷酰胺 醛基磷酰胺 4-羟基环磷酰胺 磷酰氮芥、丙烯醛
化学结构为9，10开环的胆甾醇衍生物 与维生素D2的区别是在22，23-位间没有一个双键，24位上没有甲基 维生素D3比维生素D2稳定 为脂溶性维生素 维生素D3在体内经肝、肾代谢转化成1α，25-二羟基维生素D3，才具有促进钙、磷代谢作用
苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英 舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物 维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3 环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥 贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
又名胆骨化醇 在体内经肝、肾脏两次羟基化后才具有生理活性 稳定性低于维生素D2 与维生素D2的区别在于没有22位双键及24位角甲基 用于调节钙、磷代谢，治疗佝偻病，软骨病
又名胆骨化醇 在体内经肝、肾脏两次羟基化后才具有生理活性 稳定性低于维生素D2 与维生素D2的区别在于没有X位双键及24位角甲基 用于调节钙、磷代谢、治疗佝偻病、软骨病
阿伦磷酸钠 利塞膦酸钠 维生素 D3 阿法骨化醇 骨化三醇
该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 该药物为注射剂，避免了首过效应
在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程 药物通过吸收、分布，有的以原形随粪便和尿液排出，有的以代谢物的形式排出 水解酶是促进药物生物转化的主要酶系统 药物在体内经代谢转化后，极性增加，有利于药物的排泄 药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物
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