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使药物易通过生物膜 使药物生物活性减弱,毒性降低 使药物的解离度增加 使药物的水溶性增加 仅有磺酸基的药物一般没有生物活性
脂溶性药物血中游离药物浓度降低 血-脑脊液屏障发育不完善,脂溶性药物易分布入脑 游离药物量增加而使药物作用强度增加、半衰期缩短 水溶性药物在细胞外液被稀释而使药物浓度降低,使受体部位的药物浓度降低 若有酸中毒、高胆红素血症等更降低药物与白蛋白的结合,导致药物中毒 细胞内液较少,药物在细胞内浓度较成人高
磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱 在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强 在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用 酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低
可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
水溶性增加 脂溶性降低 分子极性增加 易从肾中排泄 脂溶性增加
易与受体蛋白质的羧基结合 可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力 增加药物的解离度和水溶性都增加 易于通过生物膜 增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
增加药物的水溶性,并增加解离度 可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力 增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力 明显增加药物的亲脂性,并降低解离度 影响药物的电荷分布及作用时间
易与受体蛋白质的羧基结合 可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力 增加药物的解离度和水溶性都增加 易于通过生物膜 增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
药物分子被氧化、羟基化、开环、还原或水解后,使药物结构中引入极性基团 极性基团与体内某些成分结合后,增加了药物极性和水溶性 肾小球的滤过作用 肾小管的重吸收 肾小管分泌
可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
引入该基团,一般可使化合物的脂溶性增加 引入该基团,一般可使化合物水溶性增加 引入该基团,一般可使药物作用时间延长 引入该基团,一般可使化合物毒性增加 引入该基团,影响药物分子的电荷分布
易与受体蛋白质的羧基结合 可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力 增加药物的解离度和水溶性都增加 易于通过生物膜 增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
减少了吲哚美辛的一些不良反应 增加了脂溶性,使药物本身的不良反应减少 增加了生物利用度,但相对的是不良反应增强 降低了水溶性和生物利用度,不良反应减少 增加了水溶性和生物利用度,减少了吲哚美辛的胃肠刺激、溃疡和出血不良反应
可以增加药物分子的水溶性 可以增加药物分子的解离度 可以与受体发生氢键结合,增强与受体 可以增加药物分子的亲脂性 在脂肪链上引入羟基,可以减弱药物分子的毒性
与氨基酸的结合反应 乙酰化结合反应 与葡萄糖醛酸的结合反应 与硫酸的结合反应 甲基化结合反应