你可能感兴趣的试题
在基本结构中X为—O—，—NH—，—CH2 在基本结构中R与R′不处于同一平面上 归纳的H1拮抗剂基本结构可分为六类 侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性 在基本结构中R，R′为芳香环，杂环或连接为三环的结构
只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究 Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析 以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系 常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数 可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
构性关系研究 构代关系研究 构动关系研究 构效关系研究 构毒关系研究
结构中含有羧基 结构中含二苯甲基结构 属氨基类H1受体拮抗剂 选择性作用于Hl受体，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小 不易透过血脑屏障，属非镇静类Hl受体拮抗剂
构性关系研究 构毒关系研究 构效关系研究 构代关系研究 构动关系研究
在基本结构中X为-O-，-NH-，-CH2 在基本结构中R与R'不处于同一平面上 归纳的H1拮抗剂基本结构可分为六类 侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性 在基本结构中R，R'为芳香环，杂环或连接为三环的结构
基本结构为
在基本结构中R，R′为芳香环，杂环或连接为三环的结构 在基本结构中X为-O-，-NH-，-CH2- 在基本结构中R与R，不处于同一平面上 侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性
对光稳定，但有杂质二苯甲醇存在时，则易受光氧化变色 有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇 有叔胺结构，显类似生物碱的颜色反应和沉淀反应 为H1受体拮抗剂 属于乙二胺类抗组胺药
H2受体拮抗剂 抑制炎症介质释放剂 质子泵抑制剂 抗组胺药 Hl受体拮抗剂
2位吸电子基取代，活性增强 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强 侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强 吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
H1拮抗剂可归纳为如下的通式 
R与R不处于同一平面时具有最大的活性 X与N之间增加支链影响药物的活性及达到作用部位的能力 几何异构具有立体选择性，反式异构体的活性强于顺式异构体 旋光异构体具有选择性，R构型异构体的活性强于S构型的异构体
以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系 常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数 可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系 只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究 Hanseh方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
司机、高空作业者、精细工作者需禁用或慎用 青光眼和前列腺肥大者慎用 对组胺药过敏者禁用 第二代Hl 受体拮抗剂不易通过血脑屏障，临床上应用较广可增强 几种抗组胺药交合并使用可增强抗过敏效果
在基本结构中X为-O-，-NH-，-CH2 在基本结构中R与R'不处于同一平面上 归纳的H1拮抗剂基本结构可分为六类 侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性 在基本结构中R，R'为芳香环，杂环或连接为三环的结构
季铵基上以乙基取代活性增强 季铵基为活性必需 亚乙基链若延长，活性增加 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
抗组胺导致的毛细血管扩张作用 抗组胺导致的动脉扩张 抗组胺导致的扩张支气管作用 无镇痛、嗜睡等副作用 抗组胺导致的胃酸分泌作用
为H1受体拮抗剂 属于乙二胺类抗组胺药 对光稳定，但有杂质二苯甲醇存在时，则易受光氧化变色 有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇 有叔胺结构，显类似生物碱的颜色反应和沉淀反应
湘公网安备 43130202000226号