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药物在体内代谢仅受肝药酶的影响 经肝药酶代谢后药物毒性消失 作用有很高的选择性，但活性有限 经肝药酶代谢后有些药物毒性可增加 其活性主要受遗传影响，不受生理病理的影响
与华法林同服应注意监测凝血酶原时间 与地高辛同服，可使地高辛血药浓度增加 铝,镁盐可增加阿奇霉素血药浓度，提其抗菌活性 与麦角胺同服，可增加麦角胺的作用 可减慢卡马西平的代谢，必要时进行监测
红霉素可抑制肝药酶活性 , 与环孢素合用可增加环孢素的血药浓度 克拉霉素为肝药酶抑制剂 , 与华法林合用可增强华法林的抗凝活性 阿奇霉素与氟喹诺酮类药物合用 , 可增加 Q-T 间期延长的风险 琥乙红霉素与辛伐他汀合用 , 可增加肝毒性 大环内酯类抗菌药物与林可霉素合用可产生协同作用
抗菌谱窄 细菌对本类各药间存在不完全交叉耐药性 在酸性环境中抗菌活性较强 酯化衍生物可增加口服吸收 主要经胆汁排泄，进行肝肠循环
所有的给药途径都有首关消除 药物与血浆蛋白结合后，持久失去活性 弱碱性药物在酸性环境中易于吸收 与影响肝药酶的药物合用时，药物应增加剂量 弱酸性药在酸性环境中排泄减少
林可霉素类 氨基糖苷类 头孢菌素类 大环内酯类 碳青霉烯类
可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低 易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性
可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低 易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性
基质的组成与皮脂分泌物相似时，有利于某些药物的透皮吸收 聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收 油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性 基质的pH小于弱酸性药物的pK
时可增加药物的吸收 基质的pH大于弱碱性药物的pK时可增加药物的吸收
与青霉素或头孢菌素合用，有协同作用 静止期杀菌药 杀菌速率和杀菌时程具有浓度依赖性 具有长时间的抗生素后效应（PAE） 碱性环境中抗菌活性增强
红霉素可抑制肝药酶活性，与环孢素合用可增加环孢素的血药浓度 克拉霉素为肝药酶抑制剂，与华法林合用可增强华法林的抗凝活性 阿奇霉素与氟喹诺酮类药物合用，可增加Q-T间期延长的风险 琥乙红霉素与辛伐他汀合用，可增加肝毒性 大环内酯类抗菌药物与林可霉素合用可产生协同作用
克拉霉素为肝药酶抑制剂，与华法林合用可增强华法林的抗凝活性 红霉素可抑制肝药酶活性，与环孢素合用可增加环孢素的血药浓度 阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合用时应监测凝血酶原时间 琥乙红霉素与辛伐他汀合用，可增加肝毒性 大环内酯类杭菌药物与林可霉素合用可产生拮抗作用
可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低 易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性
可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低 易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性
经肝药酶代谢后有些药物毒性可增加 作用有很高的选择性，但活性有限 其活性主要受遗传影响，不受生理病理影响 药物在体内代谢仅受肝药酶的影响 经肝药酶代谢后药物毒性消失
1位取代基有吸电子基团可增加活性 3位取代基有吸电子基团可增加活性 6位取代基有吸电子基团可降低活性 7位取代基有吸电子基团可增加活性 2′位引入吸电子基团可降低活性
诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物 在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团 由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1～70倍 哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加，从而使抗菌活性增加 在所有喹诺酮类抗菌药物中，具有最低给药剂量
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