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是一种新型的抗动脉粥样硬化药物 主要用于各种原发性和继发性动脉粥样硬化 代表药为洛伐他汀 不良反应可见凝血障碍 不良反应还可见转氨酶升高
洛伐他汀是抗心律失常药 肾上腺素具有儿茶酚结构 哌唑嗪为α1受体拮抗药 吉非贝齐是苯氧乙酸类降血脂药 艾司__是镇静催眠药
是HMG-CoA还原酶抑制剂 用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症疗效好 用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症疗效好 可用于治疗2型糖尿病引起的高胆固醇血症 可用于治疗由肾病综合征引起的高胆固醇血症
洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂 洛伐他汀结构中含有内酯环 洛伐他汀在体内水解后,生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构 洛伐他汀可用于治疗高胆固醇血症 洛伐他汀具有3个手性中心
辛伐他汀治疗作用:高胆固醇血症、冠心病 辛伐他汀可以升高高密度脂蛋白,降低低密度脂蛋白 洛伐他汀药效是辛伐他汀药效的1倍 辛伐他汀晚上服用
对肝有高度的选择性 血浆蛋白结合率高 主要作用在肝 降低高密度脂蛋白胆固醇 胆汁排泄
结构中含δ-内酯环 不属于前体药物 在贮存过程中,其六元内酯环上的羟基会被氧化 HMG-CoA还原酶 在酸碱催化下,内酯环可迅速水解
洛法他汀不良反应较小而轻 少数病人出现转氨酶升高 极个别出现肌酸磷酸肌酶升高 偶有横纹肌溶解症 小剂量应用可出现胃肠反应、肌痛等
促进肝中胆固醇合成 减少肝细胞LDL受体数目 升高血浆LDL 降低血中HDL 升高血中HDL
促进肝中胆固醇合成 减少肝细胞LDL受体数目 升高血浆LDL 降低血中HDL 升高血中HDL
代表药为洛伐他汀 是一种新型的抗动脉粥样硬化药物 主要用于各种原发性和继发性动脉粥样硬化 不良反应可见凝血障碍 不良反应还可见转氨酶升高
是一种新型的抗动脉粥样硬化药物 不良反应可见凝血障碍 代表药为洛伐他汀 主要用于各种原发性和继发性动脉粥样硬化 不良反应可见转氨酶升高
洛伐他汀是苯氧乙酸类降血脂药物 洛伐他汀体外无HMG-CoA还原酶抑制作用 3,5-二羟基戊酸与其关键药效团十氢化萘环间,存在乙基连接链,洛伐他汀有8个手性中心,若改变手性中心的构型,将导致活性的降低 十氢化萘环上酯侧链的立体化学对活性影响不大 洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶,选择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平
是原发性高胆固醇血症,Ⅱ型高脂蛋白血症的首选药 糖尿病性、肾性高脂血症的首选药 杂合子家族性高胆固醇血症的首选药 可降低纯合子家族性高胆固醇血症者的LDL-C 洛伐他汀是HMG-CoA回原酶抑制剂
洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂 洛伐他汀结构中含有内酯环 洛伐他汀在体内水解后,生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构 洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用 洛伐他汀具有多个手性中心