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微囊微球的粒径 制备微囊时的干燥条件 囊膜或骨架的厚度 囊膜或骨架的物理化学性质 药物的性质
由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质 以扩散为主的缓释、控释制剂,药物首先溶解成溶液,再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制 对于生物溶蚀型骨架系统,不仅药物可从骨架中扩散出来,而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时,药物扩散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统 以渗透压为动力、以零级释放为主要特征,释药不受释药环境pH的影响,极大地提高药物的安全性和有效性 由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物游离释放出来
溶蚀性骨架缓控释系统释放速度取决于骨架材料的用量及其溶蚀性 脉冲式控释系统可以是渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲给药系统和定时脉冲塞胶囊等 亲水凝胶骨架缓控释系统中材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素 丙烯酸树脂属于不溶性骨架材料 微孔膜控释系统中药物的释放速度可以通过改变水溶性致孔剂的用量来调节
骨架片一般有三种类型 亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小 药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢 骨架片应进行释放度检查,不进行崩解时限检查
骨架材料在遇水后形成凝胶,最后可完全溶解,药物全部释放 由可溶蚀的蜡质材料制成,通过孔道扩散与溶蚀控制释放 释药过程分三步:消化液渗入骨架内、溶解药物、药物自骨架孔道扩散释放,其中孔道扩散为限速步骤 采用骨架型材料与药物混合,加入其他赋形剂、调节释药速率的辅料,经适当方法制成光滑圆整、硬度适当、大小均一的骨架型小丸 将药物与辅料按常规方法制粒,压制成小片,用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用
同等条件下溶解度大的药物释药慢 同等条件下溶解度大的药物释药快 囊膜、骨架的特性不影响释放 交联固化时间影响释放速率 微囊释药都符合一级动力学
骨架片可分为亲水凝胶骨架、不溶性骨架和溶蚀性骨架三种类型 药物白骨架中的释放速度低于普通片 本品要通过释放度检查,不需要通过崩解度检查 骨架片中药物均按零级速度方式释药 骨架片不同于渗透泵片
由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质 以扩散为主的缓释、控释制剂,药物首先溶解成溶液,再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制 对于生物溶蚀型骨架系统,不仅药物可从骨架中扩散出来,而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时,药物扩散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统 以渗透压为动力、以零级释放为主要特征,释药不受释药环境pH的影响,极大地提高药物的安全性和有效性 由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物游离释放出来
片芯中药物未完全溶解时,释药速率以恒速进行 片芯中药物浓度逐渐低于饱和溶液,释药速率也逐渐下降 释药速率与pH无关 释药速率一定程度上受胃肠道可变因素影响 药物的释放速率取决于膜的渗透性能和片芯的渗透压
药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢 骨架片应进行释放度检查,不进行崩解时限检查 骨架片一般有三种类型 亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小
骨架片可分为亲水凝胶骨架,不溶性骨架和溶蚀性骨架三种类型 药物自骨架中的释放速度低于普通片 本品要通过释放度检查,不需要通过崩解度检查 骨架片中药物均按零级速度方式释药 不溶性骨架片中的药物释放后完整骨架随粪便排出
同等条件下溶解度大的药物释药慢 同等条件下溶解度大的药物释药快 囊膜、骨架的特性不影响释放 交联固化时间影响释放速率 微囊释药都符合一级动力学
亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小 药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢 骨架型缓释片一般有三种类型 骨架型缓释片应进行释放度检查,不进行崩解时限检查
溶蚀性骨架缓控释系统释放速度取决于骨架材料的用量及其溶蚀性 脉冲式控释系统可以是渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲给药系统和定时脉冲塞胶囊等 亲水凝胶骨架缓控释系统中材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素 丙烯酸树脂属于不溶性骨架材料 微孔膜控释系统中药物的释放速度可以通过改变水溶性致孔剂的用量来调节
由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质 以扩散为主的缓释、控释制剂,药物首先溶解成溶液,再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制 对于生物溶蚀型骨架系统,不仅药物可从骨架中扩散出来,而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时,药物扩散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统 以渗透压为动力、以零级释放为主要特征,释药不受释药环境pH的影响,极大地提高药物的安全性和有效性 由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物游离释放出来
由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质 以扩散为主的缓释、控释制剂,药物首先溶解成溶液,再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制 对于生物溶蚀型骨架系统,不仅药物可从骨架中扩散出来,而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时,药物扩散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统 以渗透压为动力、以零级释放为主要特征,释药不受释药环境pH的影响,极大地提高药物的安全性和有效性 由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物游离释放出来
溶蚀性骨架缓控释系统释放速度取决于骨架材料的用量及其溶蚀性 脉冲式控释系统可以是渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲给药系统和定时脉冲塞胶囊等 亲水凝胶骨架缓控释系统中材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素 丙烯酸树脂属于不溶性骨架材料 微孔膜控释系统中药物的释放速度可以通过改变水溶性致孔剂的用量来调节