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头孢克洛的药代动力学性质稳定 头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定 头孢哌酮3位乙硫代杂环取代,显示良好的药代动力学性质 头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定 头孢噻吩钠的代谢发生在3位,生成没有活性的内酯化合物
群体药代动力学研究血药浓度在个体之间的变异性 群体药代动力学建立了患者个体特征和药动学参数之间的相互关系 群体药代动力学将药动学模型与统计学模型相结合 群体药代动力学研究目的是为用药个体化提供依据 群体药代动力学主要应用于新药Ⅰ期临床试验
可以减低药物的极性 可以增加药物的稳定性 影响药代动力学性质 可以增加药物的解离度 可以减低药物的解离度
局麻药的吸收与药物剂量有关,与注射部位无关 局麻药吸收入血后首先分布到心、肺、肝、肾,然后再分布到肌肉、脂肪 酯类局麻药经血浆假性胆碱酯酶水解,酰胺类局麻药经肝脏代谢 局麻药也可以以原形形式经肾脏排泄 局麻药通过吸收、分布、生物转化和清除等过程从体内清除
局麻药也可以以原形形式经肾脏排泄 局麻药的吸收与药物剂量有关,与注射部位无关 酯类局麻药经血浆假性胆碱酯酶水解,酰胺类局麻药经肝脏代谢 局麻药吸收入血后首先分布到心、肺、肝、肾,然后再分布到肌肉、脂肪 局麻药通过吸收、分布、生物转化和清除等过程从体内清除
了解新药在人体内的吸收、分布和消除的动力学规律和特点 前体药物需进行该药的代谢途径、药物代谢物结构及其药动学的研究 群体、特殊人群的药动学及人体内血药浓度和临床药理效应相关性的考察与研究 药物相互作用的药动学研究 毒理学研究
不受肝,肾等功能影响 不同药物的半衰期不同 表示药物在体内清除一半所需的时间 半衰期是常用的药代动力学参数 半衰期与给药间隔时间可用于预测药物在体内的蓄积程度
均稳态血药浓度与剂量成正比 AUC与剂量不成正比 药物消除半衰期随剂量增加而延长 药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的 其他药物可能竞争酶或载体系统,其动力学过程可能受合并用药的影响
中药有效成分的时效关系,可通过药代动力学研究显示 中药时效关系的研究包括生物半衰期测定 中药的时效关系就是时量关系 中药时效关系的研究不包括峰效时间测定 中药时效关系的研究包括给药后发生的潜伏期测定
改善血流动力学 改善血液流变学 改善微循环 收缩血管,升高血压 抗血栓形成
静脉注射和肌内注射给药起效一样快 以原型经肾排泄为主 高于10μg/ml时,按零级动力学消除 口服吸收迅速而完全 血浆蛋白结合率低
高于10μg/ml时,按零级动力学消除 静脉注射和肌内注射给药起效一样快 以原形经肾排泄为主 口服吸收迅速而完全 血浆蛋白结合率低
群体药代动力学建立了患者个体特征和药动学参数之间的相互关系 群体药代动力学将药动学模型与统计学模型相结合 群体药代动力学研究血药浓度在个体之间的变异性 群体药代动力学研究目的是为用药个体化提供依据 群体药代动力学主要应用于新药I1期临床试验