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生物转化是药物从机体消除的唯一方式 药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P-450 肝药酶的专一性很低 有些药物可抑制肝药酶合成
药物在体内代谢仅受肝药酶的影响 经肝药酶代谢后药物毒性消失 作用有很高的选择性,但活性有限 经肝药酶代谢后有些药物毒性可增加 其活性主要受遗传影响,不受生理病理的影响
是选择性COX-2抑制剂 主要通过肝药酶CYP2C9代谢 与磺胺类有交叉过敏反应 适用于有消化性溃疡病史者 可用于预防心血管栓塞事件
CYP1A2 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6
肝是体内的主要代谢转化器官 细胞色素P450依赖性单加氧酶是主要的氧化酶系 此酶系主要存在于微粒体中 此酶系催化作用的专一性高 此酶系可被一些化学物诱导
CYPlA2 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6
CYPlA2 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6
CYPlA2 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6
CYP2B6 CYP1A2 CYP2C19 CYP2C9 CYP2D6
苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英 卡马西平在体内代谢生成 10,11-环氧化合物 保泰松在体内经代谢后生成羟布宗 利多卡因脱乙基 镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇
氯霉素本身的毒性 氯霉素抑制了肝脏代谢酶的活性,导致氯霉素的体内代谢受到抑制 新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低,导致氯霉素的体内代谢受到抑制 氯霉素促进了肝脏代谢酶的活性,促进了氯霉素的体内代谢 新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高,促进了氯霉素的体内代谢
药物的消除方式主要靠体内生物转化 药物体内主要代谢酶是细胞色素P450 肝药酶的专一性很高 有些药可抑制肝药酶活性 巴比妥类能诱导肝药酶活性
CYP1A2 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6
苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英 舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物 维生素D3经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3 环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥 贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
药物在体内仅被肝药酶代谢 经肝药酶代谢后药物毒性消失 作用有很高的选择性,但活性有限 肝药酶代谢后有些药物毒性增加 其活性主要受遗传影响
经肝药酶代谢后有些药物毒性可增加 作用有很高的选择性,但活性有限 其活性主要受遗传影响,不受生理病理影响 药物在体内代谢仅受肝药酶的影响 经肝药酶代谢后药物毒性消失
选择性抑制环氧酶-2的活性 主要经肝药酶CYP2C9代谢 具有磺胺样结构,有类磺胺过敏反应 可预防心脑血管事件 用于缓解手术前、后的急性疼痛
CYP2B6 CYP1A2 CYP2C19 CYP2C9 CYP2D6