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碳原子上有羟基取代的化合物都具有旋光性 含有手性碳原子的化合物都具有旋光性 测定葡萄糖溶液的旋光度可计算出其含量 平面偏振光扭转的角度与液层的厚度有关 被测溶液的澄清度对测定结果影响不大
很理想的临床用药 新化合物 具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和结构改造的化合物 不具有生物活性的化合物 临床上已淘汰的药物
化合物的化学活性决定理化决定 理化性质决定化合物的生物活性 化合物的生物活性决定该化合物的化学活性 化合物的化学结构决定其化学活性及理化性质 化学活性和理化性质影响化学结构
右旋,“+” 左旋,“+” 右旋,“-” 左旋,“-”
化合物旋光异构体的生物活性有较大的差别 脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运 完全离子化的化合物在胃肠道不能被吸收完全 羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象
旋光现象 旋光度 2.0852 比旋度 α-C曲线
化合物的化学活性决定理化性质 B.理化性质决定化合物的生物活性 C.化合物的生物活性决定该化合物的化学活性 D.化合物的化学结构决定其化学活性及理化性质
理想的临床用药 结构全新化合物 具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和结构改造的化合物 不具有生物活性的化合物
引入该基团,所得化合物大多数具有重要生理活性 引入该基团,使化合物水溶性增加 引入该基团,使化合物解离度增加 引入伯氨,使化合物毒性增加 引入该基团,使化合物脂溶性增加
碳原子上有羟基取代的化合物都具有旋光性 含有手性碳原子的化合物都具有旋光性 测定葡萄糖溶液的旋光度可计算出其含量 平面偏振光扭转的角度与液层的厚度有关 被测溶液的澄清度对测定结果影响不大
脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别
脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运 完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象 化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别
碳原子上有羟基取代的化合物都具有旋光性 含有手性碳原子的化合物都具有旋光性 测定葡萄糖溶液的旋光度可计算出其含量 平面偏振光扭转的角度与液层的厚度有关 被测溶液的澄清度对测定结果影响不大
脂溶性越大的药物,生物活性越大 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别