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为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有( )

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Cl引入双键  C6α引入CH3或Cl  C9α引入氟  C16α或C16p引入OH  C16α引入甲基  
泼尼松  地塞米松  氢化可的松  氟氢可的松  醛固酮  
对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性  在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变  在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变  在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加  在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效  
Cl引入双键  C6α引入CH3或Cl  C9α引入氟  C16α或C16p引入OH  C16α引入甲基  
16甲基引入可降低钠潴留作用  为了改变糖皮质激素类药物的给药方式  为了稳定17β-酮醇侧链  为了增加糖皮质激素的活性  
21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性  1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变  C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变  C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大  16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效  
对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性  在1~2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变  在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变  在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加  在16位,17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效  
Cl引入双键  C6α引入CH或Cl  C9α引入氟  C16α或C16p引入OH  C16α引入甲基  
21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性  l,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变  9a位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变  6a位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大  16位与17位a羟基缩酮化可明显增加疗效  
Cl引入双键  C6α引入CH或Cl  C9α引入氟  C16α或C16p引入OH  C16α引入甲基  
地塞米松  氟氢可的松  泼尼松  氢化可的松  倍他米松  
肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有△-3,20-二酮和11,17α,21-三羟基孕甾烷   若结构中不同时具有17-α羟基和11-氧(羟基或氧代)的为盐皮质激素   通常糖皮质激素药物有一些盐皮质激素活性的副作用   天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松   在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的羟基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床应用最广泛的强效皮质激素  
对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性  在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变  在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变  在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加  在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效  
增加抗炎活性  增加稳定性  降低水钠潴留副作用  增加水溶性  增加脂溶性  
糖皮质激素的基本结构是含有 二酮和1,17a,21-三羟基(或11-羰基.17α,21羟基)的孕甾烷  糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮庋激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用  在糖皮质激素甾体的6α和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加  可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素  在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质,使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用  
糖皮质激素的根本构造是含有二酮和11,17α,21-三羟基(或11-羰基.17α,21-二羟基)的孕甾烷  糖皮质激素和盐皮质激素的构造仅存在微小的差异,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用  在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加  可的松和氢化可的松是自然存在的糖皮质激素  在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何外形从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和转变了药物动力学性质,使其抗炎活性增加,但不增加钠潴留作用  
Cl引入双键  C6α引入CH3或Cl  C9α引入氟  C16α或C16p引入OH  C16α引入甲基  
增加水溶性  增加抗炎活性  降低水钠潴留副作用  增加稳定性  增加脂溶性  
泼尼松  氢化可的松  地塞米松  可的松  泼尼松龙  
21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性  1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变  9d位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变  6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大  16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效