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第一相反应为氧化,还原或水解,第二相反应为结合 又称为消除 主要在肝,肾,心脏的微粒体进行 使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后,有利于吸收
主要在心、肝、肾的微粒体进行 使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后,有利于分布 第一相反应为氧化、还原或水解,第二相反应为结合 又称为消除
乙酰CoA 葡萄糖醛酸 谷胱甘肽 3'磷酸腺苷5'磷酸硫酸(146/2000)
生物转化是非营养物质的代谢 经过生物转化后物质的极性增强 经过生物转化后所有物质的活性降低或完全灭活 生物转化是在肝中进行的 经过生物转化后一些物质的活性降低或完全灭活,而一些物质的活性增强
GA UDPG ADPGA UDPGA CDPGA
生物转化是非营养物质的代谢 经过生物转化后物质的极性增强 经过生物转化后所有物质的活性降低或完全灭活 生物转化是在肝中进行的 经过生物转化后一些物质的活性降低或完全灭活,而一些物质的活性增强
生物转化是指外来化合物经代谢转化生成代谢产物 经生物转化后一般是水溶性增加,易于排泄 生物转化主要在肝内进行,其他组织也有生物转化能力称为肝外代谢 生物转化可分一相反应和二相反应两大类 经生物转化后,所有外来化合物毒性降低
也称为药物的官能团化反应 是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应 与体内的内源性成分结合 对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小 有些药物经第I相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应
肝的生物转化易受多种因素影响 肝的生物转化酶有一个发育过程 提高蛋白质摄入可以增加肝生物转化效率 肝实质损伤间接的影响肝生物转化酶类的合成 新生儿肝生物转化功能不完善,易导致中毒
乙酰CoA 葡萄糖醛酸 谷胱甘肽 3'-磷酸腺苷5'-磷酸硫酸
主要在心、肝、肾的微粒体进行 第一相反应为氧化、还原或水解,第二相反应为结合 又称为消除 使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物 药物经生物转化后,有利于分布
指非营养性物质在体内各种代谢转变 氧化、还原和水解为第一相反应 第二相为结合反应 生物转化可减弱毒性,也可增高毒性 生物转化只在肝中进行