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乙酰CoA HMGCoA 焦磷酸法呢酯 异戊烯焦磷酸酯 甲羟戊酸
碳酸酐酶抑制药 HMG-CoA还原酶抑制药 胆碱酯酶抑制药 Na-K-ATP酶抑制药 磷酸二酯酶抑制药
抑制了HMG-COA合成酶,减少胆固醇的合成 抑制了HMG-COA还原酶。阻断胆固醇的合成 不良反应少,但可加强抗凝药的作用,两药合用时抗凝药物剂量减量 不良反应少,使用方便,不需检测肝功能 对LDL-C没有作用
乙酰CoA HMG-CoA 焦磷酸法尼酯 异戊烯焦磷酸酯 甲羟戊酸
他汀类药物能有效地降低TG水平,稍降低LDL-C水平和升高HDL-C水平 这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的激动剂,是目前临床上应用最广泛的一类调脂药 因HMG-CoA还原酶在凌晨活性最高,故该类药物应在晨起顿服 除调节血脂外,他汀类药物还可逆转动脉内中膜增厚,稳定粥样硬化斑块,发挥抗动脉粥样硬化作用 与贝特类药物合用时不易引起横纹肌溶解
无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸药效团 3,5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用 环A部分的十氢化萘环与酶活性结合部位是必需的 并不是他汀类药物都有一定程度的横纹肌溶解副作用 他汀类药物分为天然的及半合成改造药物,洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;人工全合成药物,氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
抑制HMG-CoA还原酶 激活脂蛋白脂酶 抑制ACAT 抑制乙酰辅酶A羧化酶 抑制脂肪酶
胆汁酸结合树脂 烟酸类 抗氧化剂 多烯脂肪酸 HMG-CoA还原酶抑制药
增加对药物具有拮抗作用的底物PABA 改变细菌体内染色体结构 产生钝化酶 抑制DNA合成 产生水解酶
他汀类药物能有效地降低TG水平,稍降低LDL-C水平和升高HDL-C水平 这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的激动剂,是目前临床上应用最广泛的一类调脂药 因HMG-CoA还原酶在凌晨活性最高,故该类药物应在晨起顿服 除调节血脂外,他汀类药物还可逆转动脉内中膜增厚,稳定粥样硬化斑块,发挥抗动脉粥样硬化作用 与贝特类药物合用时不易引起横纹肌溶解
抗氧化 在肠道内与胆汁酸结合,减少食物中脂类的吸收 抑制HMG-CoA还原酶,减少胆固醇的合成 抑制乙酰辅酶A羧化酶,减少TG和VLDL的合成 降低cAMP水平,抑制脂肪酶活性
抑制了HMC-COA合成酶,减少胆固醇的合成 抑制了HMG-COA还原酶,阻断胆固醇的合成 不良反应少,但可加强抗凝药的作用,两药合用时抗凝药物剂量减量 不良反应少,使用方便,不需检测肝功能 对LDL-C没有作用