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拮抗剂和激动剂作用于相同受体时,激动剂的最大效应可不变 作用于同一受体的拮抗剂可使激动剂的量-效曲线平行右移 不作用于同一受体的拮抗剂可使激动剂的量-效曲线非平行右移 与受体结合的激动剂一般用量很小 受体本身发生一定变化
使激动剂的最大效应降低,但激动剂与剩余受体结合的KD值不变 使激动剂的最大效应增加,但激动剂与剩余受体结合的KD不变 使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变小 使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变大 使激动剂的最大效应、激动剂与剩余受体结合的KD值均不变
有亲和力,无内在活性 无激动受体的作用 效应器官必定呈现抑制效应 能拮抗激动剂过量的毒性反应 可与受体结合,而阻断激动剂与受体的结合
受体存在活性状态和失活状态 激动剂与受体结合以一定的函数关系引起效应 激动剂存在时,促进失活受体转化为活化状态 拮抗剂与失活受体结合,促进活化受体转化为失活受体 部分激动剂与两种状态的受体不结合
在受体水平的拮抗剂与激动剂 在主动转运方面有竞争性抑制 在药物生物转化方面相互影响 在血浆蛋白结合方面有竞争性抑制 发生化学反应
可使激动药量效曲线右移 与受体结合后能改变效应器的反应性 能与受体发生不可逆的结合 不能抑制激动剂量效曲线最大效应 与激动药不争夺同一受体
可以不与激动剂争夺同一受体 可使激动剂量-效曲线右移 能与受体发生不可逆结合的药物也能产生类似效应 与受体结合后能改变效应器的反应性 不能抑制激动剂量-效曲线最大效应
在主动转运方面有竞争性抑制 在药物生物转化方面相互影响 在受体水平的拮抗剂与激动剂 在血浆蛋白结合方面有竞争性抑制 发生化学反应
激动剂与受体结合以一定的函数关系引起效应 激动剂存在时,促进失活受体转化为活化状态 受体存在活性状态和失活状态 拮抗剂与活化受体结合,促进活化受体转化为失活受体 部分激动剂与两种状态的受体不结合
有亲和力,无内在活性 无激动受体的作用 效应器官必定呈现抑制效应 能拮抗激动剂过量的毒性反应 可与受体结合,而阻断激动剂与受体的结合
可妨碍激动剂与特异受体结合 或可与受体呈不可逆结合 能拮抗激动剂的效应 可使激动剂最大效应降低 可使激动剂的累积浓度一效应曲线平行右移
与受体结合后能产生效应 能抑制激动剂的最大效应 增加激动剂时,不能产生效应 使激动药量效曲线平行右移,最大反应不变